Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Só para uso en investigación
Semaglutida, vendido baixo as marcasOzempic,WegovyeRibelso, é unmedicación antidiabéticausado para o tratamento dediabetes tipo 2e comomedicamentos contra a obesidadea longo prazoxestión de peso, desenvolvido porNovo Nordisken 2012. A semaglutida é unAgonista do receptor GLP-1, o que significa que imita a acción do humanoincretina péptido tipo glucagón-1(GLP-1), aumentando asíinsulinasecreción e aumentoazucre no sangueeliminación e melloracontrol glicémico.Os efectos secundarios inclúen náuseas, vómitos, diarrea, dor abdominal e estreñimiento. En decembro de 2017, aprobouse a versión inxectable chamada Ozempic.En setembro de 2019, aprobouse unha versión que se pode tomar por vía oral (Rybelsus) e, en xuño de 2021, os EE.Administración de Alimentos e Medicamentos(FDA).En xaneiro de 2023, a FDA deu permiso a Novo Nordisk para revisar a etiqueta para indicar que Rybelsus oral se pode usar comotratamento de primeira liñapara adultos con diabetes tipo 2, é dicir, en persoas que non tomaron previamente outro medicamento para a diabetes. En 2020, a semaglutida foi o número 129 do medicamento máis prescrito nos Estados Unidos, con máis de 4 millóns de receitas. Sinónimos: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Só para uso de investigación.
Actividade Biolóxica
| Descrición | A semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un análogo do péptido 1 (GLP-1) semellante ao glucagón de acción prolongada, é unReceptor GLP-1agonista con potencial para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (DM2). |
| Obxectivos | Receptor GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide é seleccionado como o candidato óptimo unha vez por semana.A semaglutida ten dúas substitucións de aminoácidos en comparación co GLP-1 humano (Aib8, Arg34) e deriva da lisina 26. A afinidade GLP-1R da semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) diminúe tres veces en comparación coa liraglutida, mentres que a afinidade pola albúmina increméntase. |
| In vivo | A vida media plasmática é de 46,1 h en porcos mini despois da administración iv, e a semaglutida ten un MRT de 63,6 h despois da dosificación sc a porcos mini. |
Protocolo (de referencia)
| Investigación celular: | ● Liñas celulares:Células BHK ● Concentracións:0,01 pM - 0,1 μM ● Tempo de incubación:3 h ● Método:As alícuotas conxeladas de células BHK que expresan a luciferase de vagalume hGLP-1R e CRE (clon FCW467-12A/KZ10-1) desconxélanse, lávanse dúas veces en PBS e suspéndense nun tampón de ensaio.As células son colocadas en placas de 96 pocillos a 5000 células/pozo nun volume de 50 μl.Os compostos a ensaiar dilúense nun tampón de ensaio e transfírese unha alícuota de 50 μl á placa que contén as células para acadar concentracións finais de ensaio de 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Incúbase a placa durante 3 h ao 5% de CO2a 37 °C.A placa deixouse repousar a temperatura ambiente durante 15 minutos antes de engadir 100 μl de steadylite máis reactivo.O prato cóbrese para protexelo da luz e axítase a temperatura ambiente durante 30 min.A placa lese nun instrumento TopCount NXT. |
Solubilidade (25 °C)
| In vitroLote: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Insoluble | |
| Auga | Insoluble |
Información Química
| Peso Molecular | 4113,58 | ||
| Fórmula | C187H291N45O59 | ||
| Nº CAS | 910463-68-2 | ||
| Almacenamento | 3 anos | -20°C | po |
| 2 anos | -80°C | en disolvente | |
| Envío | Envío a temperatura ambiente(Sen problemas de calidade: o produto é bo a 37 ℃ durante polo menos 1 semana.) | ||
Información dos ensaios clínicos
| Número NCT | Contratación | Intervencións | Condicións | Patrocinador/Colaboradores | Data de inicio | Fases |
| NCT05537233 | Aínda sen reclutar | Fármaco: Semaglutide|Fármaco: Placebo | Diabetes tipo 1|Obesidade | Universidade de Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 de xaneiro de 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Aínda sen reclutar | Fármaco: produto inxectable de semaglutida | Medicamento: placebo | Fibrilación auricular|Sobrepeso e Obesidade | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Dinamarca|Svendborg Hospital|Hospital of South West Jutland|Odense University Hospital | Outubro 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Contratación | Fármaco: PF-07081532|Outro: Placebo|Fármaco: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesidade | Pfizer | 27 de outubro de 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Contratación | Medicamento: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg semanais | Outros: Placebo | Asma | Centro Médico da Universidade de Vanderbilt|Instituto Nacional de Alerxias e Enfermidades Infecciosas (NIAID) | 7 de setembro de 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Contratación | Fármaco: Semaglutide J | Fármaco: Semaglutide B | Diabetes mellitus tipo 2 | Novo Nordisk A/S | 3 de agosto de 2022 | Fase 3 |
(datos dehttps://clinicaltrials.gov, actualizado o 2022-11-29)
